EUFILLIN eritma

Farmakodinamikasi

Фармакологик таъсири – бронхлитик, спазмолитик, токолитик ва ўртача диуретик.

Эуфиллин аралашма бўлиб, 80% теофиллиндан(1,3-диметилксантин) ва 20% этилендиаминдан (1,2-этилендиамин) иборат. Этилендиамин спазмолитик (спазмларни йўқ қилувчи) фаолликни кучайтиради ва дори воситасининг эришига ёрдам беради. Препаратнинг таъсири биринчи навбатда унинг таркибида теофиллин мавжудлиги билан боғлиқ.

Теофиллин яққол бронхларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатади. Теофиллиннинг таъсир механизми  теофиллинни аденозин рецепторларини блоклаш, фосфодиэстераза ферментини носелектив ингибиция қилиши ва шу билан бирга тўқималарда циклик 3 ', 5'-АМФ (цАМФ) концентрациясини орттириш, хужайра мембараналарининг “секин” каналлари орқали кальций ионларини транспортини камайтириш ва уни хужайраичи захирасидан чиқишини камайтириши билан боғлиқ.

Бронх  мушакларини бўшаштиради, нафас марказини рағбатлантиради ва альвеоляр вентиляцияни яхшилайди, қонни кислород билан тўйиншида ва углерод оксиди концентрациясини каммйтиришда иштирок этасди, бу натижада апноэ эпизодларини тез-тезлиги ва оғирлигини камайишига олиб келади. Гипогликемия шароитида ўпка вентиляциясини кучайтиради.

Теофиллин силлиқ мушакларда ПГ таъсирини камайтиради, семиз ҳужайралардан гистамин ва лейкотриен ажралишини камайтиради, мукоцилиар клиренсни оширади, диафрагма қисқаришини рағбатлантиради ва нафас ва қовурғалараро мушаклар функциясини яхшилайди.

Юрак фаолиятига рағбатлантирувчи таъсир кўрсатади, юрак қисқаришлар сонини тез-тезлиги ва кучини оширади, коронар оқим ва миокардни кислородга бўлган эҳтиёжини оширади. қон -томирлар тонусини пасайтиради (асосан бош мия, тери ва буйраклар томири). Периферик томир кенгайтирувчи таъсир кўрсатади, ўпка қон томир қаршилигини пасайтиради, “кичик” қон айланиш доирасида босимни пасайтиради. Буйракда қон оқимини оширади, буйрак усти безида адреналин ажралишини кучайтиради. Ўртача диуретик таъсир кўрсатади. Жигардан ташқари ўт йўлларини кенгайтиради. Тромбоцитлар агрегациясини тормозлайди (тромбоцитлар ва Е2 альфа простагландин фаоллигини секинлаштиради), эритроцитларни деформацияга чидамлилигини оширади (қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди), тромб хосил бўлишини  камайтиради ва микроциркуляцияни нормаллаштиради. Токолитик таъсирга эга, меъда шираси кислоталигини оширади. Юқори дозаларда қўлланганда эпилептоген таъсирга эга.

Farmakologik ta'sir

Вена ичига юборилганда энг юқори концетрацияга (7мкг/мл) 15 мин кейин эришилади.

Тақсимланиш ҳажми 300-700 мл/кг(“идеал” тана вазнидан 30-70 %) диапазонда бўлади, ўртача 450 мл/кг.

Катталарда плазма оқсиллари билан боғланиши - 60%, янги туғилган чақалоқларда- 36%, жигар циррози бўлган пациентларда -36%. Она сутига (қабул қилинган дозадан 10%) йўлдош тўсиғи орқали ўтади (ҳомиланинг қон зардобидаги концентрацияси онанинг қон зардобидаги концентрациясига нисбатан бир мунча юқори).

Бронхларни кенгайтириш хусусияти 10-20 мкг/мл концентрацияларида намоён бўлади. 20 мг/мл дан юқори концентрацияси токсик ҳисобланади. Нафас олиш марказига қўзғатувчи таъсири қонда препаратнинг миқдори 5-10 мкг/мл бўлганида амалга оширилади.

Эркин теофиллин ажратилгани ҳолда pH нинг физиологик қийматларида метаболизмга учрайди, у кейинчалик жигарда Р 450 цитохромининг бир неча ферментлари иштирокида метаболизмга учрайди. Натижада 1,3-диметилсийдик кислотаси (45-55 %) ҳосил бўлади, у фармакологик фаолликка эга, аммо теофиллинга нисбатан 1-5 марта кам бўлади. Кофеин фаол метаболит бўлиб ҳисобланади ва кичикроқ миқдорларда ҳосил бўлиб, кофеинни ярим чиқарилиш даврининг тўсатдан узоқ бўлиши натижасида унинг организмда тўпланиши кузатилган чала янги туғилган чақалоқлар ва 6 ойдан кичик болалар бундан мустасно.  

3 ёшдан катта болаларда ва катталарда кофеиннинг тўпланиш феномени мавжуд эмас. Ярим чиқарилиши даври 6 ойликгача бўлган болалар ва янги туғилган чақалоқларда – 24 соатдан кўп; 6 ойдан катта болаларда– 3,7 соат; катталарда – 8,7 соат; чекувчиларда (суткада 20-40 та сигарета) – 4-5 соат (чекиш ташланганидан кейин фармакокинетика 3-4 ойдан кейин нормага келади); ўпканинг сурункали обструктив касаллиги (ЎСОК), ўпка-юрак етишмовчилиги бўлган катталарда – 24 соат юқорини ташкил этади.

Буйраклар орқали чиқарилади. Янги туғилган чақалоқларда теофиллиннинг 50% сийдик билан ўзгармаган ҳолда катталарда 10% қарши чиқарилади, бу жигар ферментларининг етарлича фаол бўлмагани билан боғлиқ.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Кўкрак билан боқиш даврида препаратни қўллаш керак бўлганда кўкрак билан боқишни тўхтатиш керак.

Препаратни транспорт воситаларини бошқариш, механизмлар ва психомотор реакцияларнинг тезлиги ва диққат талаб қилувчи бошқа фаолиятлар билан шуғулланиш қобилиятига таъсир қилиш

Даволаш вақтида препаратни транспорт воситаларини, механизмларни бошқариш, шунингдек юқори диққат-эътиборни ҳамда психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли бошқа фаолият турлари билан шуғулланиш тавсия этилмайди.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Nafas olish tizimi